¿se pueden cuantificar los procesos que se llevan a cabo cuando un medicamento entra en contacto con el organismo?
Todos los fármacos tienen un mecanismo de interacción en nuestro organismo (unión molécula-receptor), surgiendo de ese mecanismo el efecto farmacológico. El fármaco se une a moléculas (receptores) del organismo:
-De manera específica (sólo con esa proteína): produce un efecto farmacológico.
-De manera reversible, no es permanente (al eliminar el fármaco desaparece el efecto), teniendo una duración determinada y tendiendo a desaparecer.
Proteínas que se unen a fármacos:
Albúmina: es una proteína simple soluble en H2 O , de carácter acido de punto isoelectrico 4,07de tipo globular “la albúmina es la mas importante de las tres si un paciente esta bajo en albúmina habrá mas fármaco libres y menos fármaco unido”
Globulina: es una proteína simple insoluble en H2 O pura menos hidrófila que la albúmina y también es una proteína globular
Proteína alfa 1 acida : también es otra proteína que se une a fármacos, tiene mucha afinidad con ellos .
Afinidad y actividad intrínseca
La afinidad y la actividad intrínseca son dos propiedades importantes para la acción del fármaco. La afinidad es la mutua atracción o fuerza de enlace entre un fármaco y su objetivo, ya sea un receptor o una enzima. La actividad intrínseca es una medida de la capacidad del fármaco para producir un efecto farmacológico al unirse a su receptor. Los fármacos que activan los receptores (agonistas) tienen ambas propiedades; deben adherirse con eficacia a sus receptores (tener una afinidad) y el complejo fármaco-receptor debe ser capaz de producir una respuesta en la diana (actividad intrínseca). En cambio, los fármacos que bloquean los receptores (antagonistas) se adhieren a éstos eficazmente (afinidad) pero tienen escasa o ninguna actividad intrínseca; su función es simplemente impedir la interacción de las moléculas agonistas con sus receptores.
Afinidad y actividad intrínseca
La afinidad y la actividad intrínseca son dos propiedades importantes para la acción del fármaco. La afinidad es la mutua atracción o fuerza de enlace entre un fármaco y su objetivo, ya sea un receptor o una enzima. La actividad intrínseca es una medida de la capacidad del fármaco para producir un efecto farmacológico al unirse a su receptor. Los fármacos que activan los receptores (agonistas) tienen ambas propiedades; deben adherirse con eficacia a sus receptores (tener una afinidad) y el complejo fármaco-receptor debe ser capaz de producir una respuesta en la diana (actividad intrínseca). En cambio, los fármacos que bloquean los receptores (antagonistas) se adhieren a éstos eficazmente (afinidad) pero tienen escasa o ninguna actividad intrínseca; su función es simplemente impedir la interacción de las moléculas agonistas con sus receptores.
La unión es cuantificada basándonos en la Ley de Acción de Masa (postulados de clark 1933) :
- Todos los receptores ocupados aumentan el efecto.
- La intensidad del efecto es progresiva en función de la cantidad de receptores que se hayan puesto en contacto con el fármaco.
-la respuesta maxina se alcanza cuando todos los receptores estan ocupados.
RELACION DOSIS-EFECTO
Ej.: un fármaco para la HTA, se va tomando la TA cada vez que se aumenta la dosis, la cual debe disminuir como efecto.
DOSIS- EFECTO
Máximo efecto
el efecto no aumenta aunque aumente la dosis.
Cuando el efecto es ½ del efecto máximo, la situación que nos encontramos es que la dosis coincide con la constante K, que es la dosis a la que el 50% de los receptores se encuentran ocupados o activados.
500mg de ácido acetil salicílico / 650mg de paracetamol
Ambos tienen la misma eficacia, pero no misma potencia en el dolor de cabeza.
Potencia y eficacia
La potencia se refiere a la cantidad de fármaco (generalmente expresada en miligramos) que se necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o disminuir la presión arterial.
Por ejemplo, si 5 miligramos de fármaco B alivian el dolor con la misma eficacia que 10 miligramos de fármaco A, entonces el fármaco B es dos veces más potente que el fármaco A. De hecho, un fármaco con mayor potencia no es necesariamente mejor que otro. Cuando los médicos juzgan las cualidades relativas de los fármacos, consideran muchos factores como el perfil de los efectos secundarios, la toxicidad potencial, la duración del efecto y, por consiguiente, el número de dosis diarias requeridas, y también su coste.
La eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir. Por ejemplo, el diurético furosemida elimina mucha más sal y agua a través de la orina que el diurético clorotiazida. Por eso la furosemida tiene mayor eficacia, o efecto terapéutico, que la clorotiazida.
Al igual que la potencia, la eficacia es uno de los factores que los médicos consideran al seleccionar el fármaco más apropiado para un determinado paciente.
Potencia y eficacia
La potencia se refiere a la cantidad de fármaco (generalmente expresada en miligramos) que se necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o disminuir la presión arterial.
Por ejemplo, si 5 miligramos de fármaco B alivian el dolor con la misma eficacia que 10 miligramos de fármaco A, entonces el fármaco B es dos veces más potente que el fármaco A. De hecho, un fármaco con mayor potencia no es necesariamente mejor que otro. Cuando los médicos juzgan las cualidades relativas de los fármacos, consideran muchos factores como el perfil de los efectos secundarios, la toxicidad potencial, la duración del efecto y, por consiguiente, el número de dosis diarias requeridas, y también su coste.
La eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir. Por ejemplo, el diurético furosemida elimina mucha más sal y agua a través de la orina que el diurético clorotiazida. Por eso la furosemida tiene mayor eficacia, o efecto terapéutico, que la clorotiazida.
Al igual que la potencia, la eficacia es uno de los factores que los médicos consideran al seleccionar el fármaco más apropiado para un determinado paciente.
A distinta dosis, igual efecto.
No quiere decir que el ser más potente sea más eficaz. Lo más importante es la eficacia
FÁRMACOS AGONISTAS
fármacos capaces de desencadenar efecto al unirse al receptor. Tienen una propiedad (actividad intrínseca) para desencadenar el efecto:
Para valorarla se cuantifica de 0-1. El fármaco agonista que alcanza la máxima intensidad de efecto tienen asignado el valor 1.
tiene gran afinada por el receptor y una elevada actividad intrinsica.
La capacidad del farmaco para modificar el receptor e iniciar una accion es lo que define su eficacia .
El farmaco que posee esta caracteristica es denominado agonista y el que no la presenta,es decir se une al receptor,pero no lo activa,antagonista
tiene gran afinada por el receptor y una elevada actividad intrinsica.
La capacidad del farmaco para modificar el receptor e iniciar una accion es lo que define su eficacia .
El farmaco que posee esta caracteristica es denominado agonista y el que no la presenta,es decir se une al receptor,pero no lo activa,antagonista
FÁRMACOS ANTAGONISTAS
el 0 se asigna a fármacos que tienen afinidad por el receptor, sin producir efecto. Quitan el lugar a los demás agonista, uniéndose a los receptores, y evitando a su vez, que los agonistas se unan a los receptores.
A: fármaco agonista a dosis variable.
B: fármaco antagonista a dosis constante.
El antagonismo es un proceso reversible que funciona con patrón de competitividad, en el cual siempre es posible que el fármaco agonista sea capaz de llegar al efecto máximo (aumentando la dosis del mismo).
No todos los antagonismos son competitivos, sino que pueden ser no competitivos. Interfiere la acción, pero no se une a los receptores, por lo que no llega al efecto máximo al aumentar la dosis de agonista.
Siempre va a haber una dosis que consiga el efecto máximo, pero si aumenta el antagonista, disminuirá el efecto máximo de una dosis.
AGONISTA O ANTAGONISTA PARCIAL
el que es agonista hasta el efecto máximo y después es antagonista. Aquí se relacionan a dos fármacos: Y, X.
Y es el A. parcial, en un primer momento ayuda a X a conseguir su efecto máximo, pero a partir de ese punto disminuye su efecto.
¿Cuándo Y deja de sumar? Cuando Y llega al máximo de su actividad intrínseca, convirtiendo se de agonista a antagonista.
X no puede llegar a su efecto máximo porque Y está ocupando sus receptores. Por eso es agonista parcial y antagonista parcial.
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