LADME
Liberacion
Absorcion
Distribucion
metabolismo
Excrecion
liberación
es la salida del fármaco o principio activo de la forma farmacéutica que se encuentra en el medicamento. aca hay que enternder primero que es el principio activo y que es una forma farmaceutica antes de de seguir.
principio activo: el principio activo de un farmaco es la sustancia capaz de llevar a cabo el efecto terapeutico que este realiza. pero solo de principio activo esta formado un medicamento? no tambien esxisten en el otras sustancias , con diferentes funciones cada una , que sirven para el medicamentos se libere , sea transportado , puede ser ingerido o inyectado. entonces que es la presentacion farmacologica de un medicamento? cada medicamento es preparado por la industria farmaceutica de distintas maneras para poder ser administrado, la presentacion ( es decir la forma en la que se vende) depende de varios factores , entre ellos el mas importante su finalidad ( para lo que se va a usar) y el segundo factor la via de administracion .es asi que en cuanto a presentacion farmacologica podemos tener :
-presentaciones tanto de uso interno como externo, solidas o liquidas .
solidas de uso externo
Óvulos. Uso vaginal
Supositorios. Medicamento en presentación sólida (manteca de cacao o glicerina solidificada) que tiende a fundirse con la temperatura corporal y liberar el compuesto. Uso rectal.
Jabones.
Pomadas. Preparación medicamentosa de uso externo, blanda, compuesta de uno o más medicamentos activos incorporados a una grasa animal o vaselina
Pastas. Preparación farmacéutica mezcla de cuerpos grasos con polvos en una proporción aproximada de 50%.
Parches. Transdérmicos, que liberan el medicamento gradualmente.
solidas de uso interno :
Píldoras. Bolita confeccionada con uno o varios medicamentos y excipiente adecuado. Destinada a la ingestión.
Grageas. Envueltas en una capa de azúcar para evitar la oxidación de los componentes y disminuir su mal sabor.
Gránulos. Pequeña grajea que contiene una cantidad mínima de sustancia medicamentosa.
Cápsulas, glóbulos y perlas. Tienen una envoltura gelatinosa, que se disuelve o desbarata en el estómago y libera el medicamento.
Pastillas, tabletas y comprimidos. Medicamentos en forma de polvo que son comprimidos y se les agrega algún excipiente (sustancia que sirve para incorporar o disolver ciertos medicamentos) para dar la firmeza necesaria.
liquidas de uso externo
colirios : los colirios son medicamentos en donde el principio activo esta disuelto en un medio acuoso, ( como por ejemplo las gotitas para los ojos)
lociones: sustancias insoluble en agua en solucion acuosa, para uso externo.
Líquidas de uso interno
Jarabes. Solución acuosa concentrada de azúcar. Los jarabes medicinales llevan además sustancias medicamentosas.
Tisanas. Bebida medicinal que resulta del cocimiento ligero de una o varias hierbas y otros ingredientes en agua.
Pociones. Preparación medicinal líquida que se administra a cucharadas.
Enemas. Soluciones o emulsiones medicamentosas o alimenticias para vía rectal.
Inyecciones. Diluciones o suspensiones para aplicación intramuscular, subcutánea o intravenosa.
si el principio activo del medicamento viene dentro de la presentacion farmacologica , para poder ser absorbido , primero debe ser liberado de su contenedor ( por ejemplo la capsula que lo contiene).
principio activo: el principio activo de un farmaco es la sustancia capaz de llevar a cabo el efecto terapeutico que este realiza. pero solo de principio activo esta formado un medicamento? no tambien esxisten en el otras sustancias , con diferentes funciones cada una , que sirven para el medicamentos se libere , sea transportado , puede ser ingerido o inyectado. entonces que es la presentacion farmacologica de un medicamento? cada medicamento es preparado por la industria farmaceutica de distintas maneras para poder ser administrado, la presentacion ( es decir la forma en la que se vende) depende de varios factores , entre ellos el mas importante su finalidad ( para lo que se va a usar) y el segundo factor la via de administracion .es asi que en cuanto a presentacion farmacologica podemos tener :
-presentaciones tanto de uso interno como externo, solidas o liquidas .
solidas de uso externo
Óvulos. Uso vaginal
Supositorios. Medicamento en presentación sólida (manteca de cacao o glicerina solidificada) que tiende a fundirse con la temperatura corporal y liberar el compuesto. Uso rectal.
Jabones.
Pomadas. Preparación medicamentosa de uso externo, blanda, compuesta de uno o más medicamentos activos incorporados a una grasa animal o vaselina
Pastas. Preparación farmacéutica mezcla de cuerpos grasos con polvos en una proporción aproximada de 50%.
Parches. Transdérmicos, que liberan el medicamento gradualmente.
solidas de uso interno :
Píldoras. Bolita confeccionada con uno o varios medicamentos y excipiente adecuado. Destinada a la ingestión.
Grageas. Envueltas en una capa de azúcar para evitar la oxidación de los componentes y disminuir su mal sabor.
Gránulos. Pequeña grajea que contiene una cantidad mínima de sustancia medicamentosa.
Cápsulas, glóbulos y perlas. Tienen una envoltura gelatinosa, que se disuelve o desbarata en el estómago y libera el medicamento.
Pastillas, tabletas y comprimidos. Medicamentos en forma de polvo que son comprimidos y se les agrega algún excipiente (sustancia que sirve para incorporar o disolver ciertos medicamentos) para dar la firmeza necesaria.
liquidas de uso externo
colirios : los colirios son medicamentos en donde el principio activo esta disuelto en un medio acuoso, ( como por ejemplo las gotitas para los ojos)
lociones: sustancias insoluble en agua en solucion acuosa, para uso externo.
Líquidas de uso interno
Jarabes. Solución acuosa concentrada de azúcar. Los jarabes medicinales llevan además sustancias medicamentosas.
Tisanas. Bebida medicinal que resulta del cocimiento ligero de una o varias hierbas y otros ingredientes en agua.
Pociones. Preparación medicinal líquida que se administra a cucharadas.
Enemas. Soluciones o emulsiones medicamentosas o alimenticias para vía rectal.
Inyecciones. Diluciones o suspensiones para aplicación intramuscular, subcutánea o intravenosa.
si el principio activo del medicamento viene dentro de la presentacion farmacologica , para poder ser absorbido , primero debe ser liberado de su contenedor ( por ejemplo la capsula que lo contiene).
existen diferentes factores que pueden afectar la liberación:
•medio externo, por ejemplo el PH del medio en donde se va a liberar el medicamento
•forma farmacéutica, ya que existen formas farmaceuticas como los comprimidos recubiertos, los cuales tiene una cubierta externa especial que impide que se libere el medicamento en el estomago , ya que dicha cubierta es resistente a la erosion de los jugos gastricos.
absorción
es el proceso natural o fisiológico por el cual un fármaco penetra en la sangre o en la linfa circundante.
“ hay que tener en cuenta que aceptó cuando se aplica una droga por su efecto local , esta debe llegar a la corriente sanguínea para ser llevada a la célula. es decir la droga debe atravesar barreras como la piel , membranas mucosas y al llegar a la célula el fármaco debe atravesar otra barrera : la membrana plasmática”
la absorción depende de determinadas características , las diferentes zonas de absorción la forma farmacéutica y las características físico-química de los fármacos pueden afectar a la absorción.
“la velocidad de absorción esta influida por la circulación en el sitio de administración” .
“para que un fármaco se absorba debe disolverse, cada forma farmacéutica condiciona la velocidad con que el fármaco se libera se disgrega y se disuelve”
“ alas características físico químicas de un fármaco están dadas por el tamaño de la molécula la liposolubilidad, si el fármaco es alcalino o acido etc “.
por todas las vias de administracion a excepcion de la via parenteral intraavenosa, puede existir una absorcion imcompleta por eliminacion presistemica
en la eliminación presistemica parte del fármaco puede ser eliminado o destruido antes de llegar a la circulación sistémica
todas las vias de administracion sufren eliminacion presistemica a excepcion de la via intravenosa.
vias de administracion
via sublingual:
•zona muy vascularizada
•Via de urgencia
•No sufre efecto del primer paso
Presentaciones:
•Geles
•Sprays
•Comprimidos
la via oral tiene dos niveles el nivel I que es el nivel gastrico y el nivel II que es el intestinal el cual presenta dos sunivles a su vez , en el nivel gastrico la absorcion puede verse afectada tanto por el ph del jugo gastrico , como la presencia o ausencia de comida. es asi que hay algunas medicaciones que se pueden ingerir junto con los alimentos y otras que no.
en el primer subnivel del nivel intestinal la absorcion esta de para bienes ya que el intestino posee una zona muy vascularizada, y puede o no esta sujeta al efecto del primer paso hepatico. el segundo subnivel intestinal es el recto una via de administracion de absorcionirregular y erratica aunque ventajosa cuando la via oral no se puede utilizar.
en el primer subnivel del nivel intestinal la absorcion esta de para bienes ya que el intestino posee una zona muy vascularizada, y puede o no esta sujeta al efecto del primer paso hepatico. el segundo subnivel intestinal es el recto una via de administracion de absorcionirregular y erratica aunque ventajosa cuando la via oral no se puede utilizar.
Nivel gástrico de la vía oral:
•PH del estomago
•Presencia o ausencia de alimentos
Nivel intestinal
•Gran superficie de absorción
•Muy vascularizado
•Efecto del primer paso hepatico
•Hay que tener en cuenta los cambios en la motilidad intestinal.
II Nivel intestinal(recto)
•Absorción irregular y erratica
•Ventajosa cuando no se puede utilizar la via oral
•Puede o no estar sujeta a efecto del primer paso hepatico
•Venas superficiales : No efecto PPH
•Venas profundas: si efecto PPH
via parenteral
Vía subcutánea
Se inyecta a través de la piel y accede a través de los capilares
No posee efecto del primer paso hepático
Es mas lenta que la intramuscular y la sublingual, pero mas rápida que la vía oral
La vaso constricción disminuye la absorción
La vaso dilatación aumenta la absorción
Vía intramuscular
Músculo estriado muy vascular izado
Mas rápida que la vía subcutánea,. Pero mas lenta que la sublingual
No sufre efecto del primer paso hepático
Via intravenosa
No hay absorción
Via de emergencia
No sufre efecto de primer paso hepatico
Reacciones adversas inmediatas
Riesgo de embolia
via topica
Vía dermica
Vía de administración deficiente, debido a que es una vía de absorción deficiente, esto se da porque la función principal de la piel es de protección y no de absorción
Sustancias liposolubles usan con fines sistémicos
Sustancias hidrosolubles se usan con fines locales
Vía conjuntival
Sujeta a la absorción sistémica resultante del drenaje naso lagrimal
No sufre efecto del primer paso hepático
De suceder absorción es muy rápida
Vía otica
Los fármacos utilizados por esta via son de acción tópica en el oido externo o para la limpieza de cerumen
El conducto auditivo externo se comporta como la piel desde el punto de vista farmacocinético
Distribución
La distribución es el transporte de un fármaco en el organismo a través de la corriente sanguínea hasta su lugar de acción.
“Una vez que el fármaco ingreso a la circulación se distribuye a través del cuerpo”
En el punto en el que el fármaco comienza a distribuirse también comienza a ser eliminado por los órganos que metabolizan y excretan los fármacos, el hígado y los riñones
“Un fármaco puede distribuirse libremente al tejido extravascular solo si no esta unido a proteínas, ya que si lo esta, por lo general es muy grande para penetrar en los tejidos”
Hay tres proteínas principales que se unen a fármacos y los transportan a través del cuerpo, las cuales ya fueron mensionadas (albúmina, globulina, alfa1 acida).
Los fármacos se distribuyen a los distintos lugares del organismo de acuerdo a los diferentes flujos sanguíneo que presenten.
Tomando en consideración que cada uno de los órganos y tejidos del cuerpo presentan diferentes flujos sanguíneos puede asumirse que cada uno de ellos representa un compartimiento o zona a al que puede distribuirse los fármacos.
Desde el punto de vista de la farmacología se prefiere considerar solo dos tipos de flujo sanguíneo “alto” y “bajo”, es asi que desde el punto de vista de la distribución se reconocen dos compartimentos principales “compartimiento o zona central”, “compartimiento o zona periférica”.
Compartimiento central: constituido por tejido altamente irrigado
-Plasma
-Corazón
-Hígado
-Pulmón
-Glándulas endocrinas
-SNC
Compartimiento periférico: constituido por tejidos menos irrigados, los cuales pese a que reciben tardíamente el fármaco desde la sangre tienden a acumularlo dependiendo de su afinidad con este.
Tejidos menos irrigados:
-Piel
-Tejido adiposo
-Músculo
-Medula Ósea
Tejido con riego sanguíneo escaso:
-Huesos
-Barrera hematoencefalica
Metabolismo
(también llamado biotransformación) el metabolismo es el conjunto de reacciones químicas que realiza el organismo sobre sustancias endógenas
(también llamado biotransformación) el metabolismo es el conjunto de reacciones químicas que realiza el organismo sobre sustancias endógenas
El organismo transforma los fármacos en metabolitos que son sustancias más pobres que el producto inicial lo que facilita su eliminación renal.
Como consecuencia del metabolismo los fármacos pueden perder su actividad farmacológicas en ocasiones se producen metabolitos activos con la misma actividad farmacológica o con otra actividad farmacológica diferente.
También se pueden producir metabolitos tóxicos.
Excreción
La eliminación o excreción de un fármaco consiste en la salida del fármaco hacia el exterior del organismo el farmaco puede ser eliminado a traves de varias vias las mas importantes son:
Las vías de excreción mas importantes son:
-La vía biliar
-La vía renal
- la via cutanea ( a traves de la piel)
- la via cutanea ( a traves de la piel)
Vía biliar
es la vía mediante la cual los fármacos se eliminan a través de los intestinos los fármacos que se eliminan por esta vía llegan al hígado , salen a la bilis y s e eliminan por las heces . una vez que algunos fármacos liposolubles están en la bilis pueden ser reabsorbidos hacia la corriente sanguínea regresar al hígado y otra vez ser segregados por la bilis a este proceso se lo denomina circulación entero hepática.
es la vía mediante la cual los fármacos se eliminan a través de los intestinos los fármacos que se eliminan por esta vía llegan al hígado , salen a la bilis y s e eliminan por las heces . una vez que algunos fármacos liposolubles están en la bilis pueden ser reabsorbidos hacia la corriente sanguínea regresar al hígado y otra vez ser segregados por la bilis a este proceso se lo denomina circulación entero hepática.
Via renal
es la mas importante de las vías de excreción en ella se observan tres procesos
es la mas importante de las vías de excreción en ella se observan tres procesos
-Filtración glomerular
-Secreción tubular
-Reabsorción tubular
todos los fármacos atraviesan las membranas permeables del glomérulo por filtración a favor de gradiente
los fármacos unidos a proteinas no pueden atravesar las membranas
la velocidad de paso depende de la concentración de fármaco libre en el plasma
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